Cimetidinas (prekinis pavadinimas Tagamet) yra histamino H2 receptorių antagonistas, kuris slopina skrandžio rūgšties gamybą. … Mūsų rezultatai parodė, kad cimetidinas gali slopinti ALP nekonkurenciniu slopinimu Nesant inhibitoriaus, buvo nustatyta, kad fermento V(max) ir K(m) yra 13,7 mmol/mg prot.
Ar cimetidinas yra konkurencinis inhibitorius?
Cimetidinas (Tagamet) buvo pirmosios kartos stiprūs, labai hidrofiliniai, konkurencingi H2 receptorių sukeliamų histamino reakcijų inhibitoriai, vėliau sekė ranitidinas ir famotidinas.
Koks inhibitorius yra nekonkurencingas cimetidinas?
Citochromo P450 slopinimas
Cimetidinas yra stiprus tam tikrų citochromo P450 (CYP) fermentų, įskaitant CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ir CYP3A4, inhibitorius. Atrodo, kad vaistas pirmiausia slopina CYP1A2, CYP2D6 ir CYP3A4, kurių jis apibūdinamas kaip vidutinio stiprumo inhibitorius
Ar cimetidinas yra CYP inhibitorius?
Cimetidinas yra kepenų citochromo P450 (CYP) inhibitorius in vivo ir in vitro žiurkėms ir žmonėms. Tačiau cimetidino koncentracijos, reikalingos vaistų metabolizmui slopinti kepenų mikrosomose in vitro, yra 100–1000 kartų didesnės nei tos, kurios susijusios su panašiu slopinimo laipsniu in vivo.
Koks yra cimetidino veikimo mechanizmas?
Cimetidinas jungiasi prie H2 receptorių, esančių skrandžio parietalinės ląstelės bazolateralinėje membranoje, blokuoja histamino poveikį. Dėl šio konkurencinio slopinimo sumažėja skrandžio rūgšties sekrecija ir sumažėja skrandžio tūris bei rūgštingumas.