Paracetamolis labai metabolizuojamas kepenyse ir daugiausia išsiskiria su šlapimu neaktyvių gliukuronido ir sulfatų konjugatų pavidalu. Mažiau nei 5% išsiskiria nepakitęs. Paracetamolio metabolitai apima nedidelį hidroksilintą tarpinį junginį, turintį hepatotoksinį poveikį.
Kaip metabolizuojamas paracetamolis?
Paracetamolis daugiausia metabolizuojamas kepenyse (1 pav.) I ir II fazės fermentai I fazės paracetamolio reakcija gali vykti oksiduojant, redukuojant ir hidrolizės būdu. pradinių cheminių medžiagų poliniuose metabolituose ir sukelia vaisto aktyvavimą arba inaktyvavimą.
Koks yra pagrindinis paracetamolio metabolizmo kelias?
Gliukuronizacija yra pagrindinis acetaminofeno metabolizmo kelias, po kurio seka sulfatacija ir nedidelis oksidacijos būdas.
Kas yra paracetamolio priešnuodis?
Intraveninis acetilcisteinas yra priešnuodis nuo paracetamolio perdozavimo ir yra beveik 100 % veiksmingas užkertant kelią kepenų pažeidimui, kai vartojamas per 8 valandas nuo perdozavimo.
Kaip paracetamolis paverčiamas paracetamolio gliukuronidu?
UDP-gliukuroniltransferazių konjugatas 52%–57% paracetamolio virsta paracetamolio gliukuronidu, o kepenų sulfotransferazių konjugatas 30%–44% paracetamolio virsta paracetamolio sulfatu ir netoksišku konjugatu. išsiskiria su šlapimu.
