[ah-set″ĭ-la´ter] organizmas, galintis metaboliškai acetilinti. Asmenys, kurie skiriasi savo paveldėtu gebėjimu metabolizuoti tam tikrus vaistus, pvz., izoniazidą, vadinami greitais arba lėtais acetilatoriais.
Kas yra greitieji acetilatoriai ir lėti acetilatoriai?
Lėto acetilatoriaus fenotipas dažnai būna toksiškas dėl tokių vaistų kaip izoniazidas, sulfonamidai, prokainamidas ir hidralazinas, o greito acetilatoriaus fenotipas gali nereaguoti į izoniazidą ir hidralaziną atitinkamai gydant tuberkuliozę ir hipertenziją.
Ką reiškia lėti acetilatoriai?
Lėti acetilatoriai yra žmonės, kurių kepenys negali visiškai detoksikuoti reaktyvių vaistų metabolitųPavyzdžiui, buvo įrodyta, kad pacientams, kuriems yra sulfonamidų sukelta toksinė epidermio nekrolizė, yra lėtas acetilatoriaus genotipas, dėl kurio padidėja sulfonamido hidroksilamino gamyba P-450 keliu.
Ką paaiškina lėti ir greiti acetilatoriai, susiję su izoniazido acetilinimu?
Izoniazido metabolizmas vyksta acetilinant. Pacientams, kurie genetiškai yra „greiti acetilatoriai“, izoniazidas gali nepasiekti terapinio lygio, o jo plazmos t½, palyginti su „lėtu“ acetilatoriai“. Lėtieji acetilatoriai turi didesnę su vaistais susijusio toksiškumo riziką dėl ilgo vaisto veikimo trukmės½
Kuri vaistų grupė metabolizuojama acetilinant?
Vaistai, kurie metabolizuojami šiuo būdu, yra prokainamidas, hidralazinas, izoniazidas, sulfapiridinas, sulfadimidinas, dapsonas, nitrazepamo amino metabolitas ir kai kurie kancerogeniniai aromatiniai aminai. Negenetiniai veiksniai taip pat gali turėti įtakos acetilinimo greičiui.
