Varfarinas beveik visiškai pašalinamas metabolizmo būdu. KUMADINą stereoselektyviai metabolizuoja kepenų mikrosomų fermentai (citochromas P-450) į neaktyvius hidroksilintus metabolitus (vyraujantis kelias) ir reduktazės būdu į redukuotus metabolitus (varfarino alkoholius).
Ar varfarinas metabolizuojamas kepenyse?
(Varfarinas metabolizuojamas kepenyse. CYP1A1, CYP1A2 ir CYP3A4 metabolizuoja (R)-enantiomerą, o CYP2C9 – stipresnį (S)-enantiomerą.
Kur metabolizuojamas varfarinas?
Varfarinas kaupiasi kepenyse, kur du izomerai metabolizuojami skirtingais keliais. Aktyvesnio S izomero oksidacinį metabolizmą veikia CYP2C9.
Kur metabolizuojami antikoaguliantai?
Geramieji antikoaguliantai metabolizuojami kepenyse ir išsiskiria su šlapimu bei išmatomis.
Ar varfariną metabolizuoja CYP2C9?
Varfarinas vartojamas kaip raceminis R ir S stereoizomerų mišinys. (S)-varfarinas yra nuo dviejų iki penkių kartų stipresnis už (R)-varfariną ir daugiausia metabolizuojamas CYP2C9 (R)-varfarinas daugiausia metabolizuojamas per CYP3A4, dalyvaujant keletui kiti citochromo P450 fermentai (6).
